202015May

Excipiente en solución para 5-fluorouracilo

El 5-Fluorouracilo es un antimetabolito empleado con éxito en el tratamiento de  las queratosis solares en concentraciones del 1-5 %. Generalmente se formula en vaselina o en emulsiones w/o (generalmente en cold cream). En algunas ocasiones se asocia con ácido salicílico en concentraciones del 5-10 % como queratolítico coadyuvando la acción del 5-Fluorouracilo. Además de estos dos excipientes, este activo se puede formular en solución adhesiva formando una capa a modo de film sobre la piel, empleando base de laca de uñas y otros excipientes solubilizantes según la siguiente formulación:

Dimetilsulfóxido, 20 %
Alcohol absoluto, 30 %
Base incolora laca de uñas csp, 100 ml
 

El dimetil sulfóxido y el alcohol absoluto serían los solubilizantes del 5-Fluorouracilo y ácido salicílico respectivamente. Al ser aplicado este excipiente, los solubilizantes y parte de los diluyentes líquidos de la laca se evaporarían quedando sobre la piel un film compuesto por los polímeros de la laca conteniendo a los activos.  Hay que aclarar que el hecho de emplear laca de uñas es para logar un film semioclusivo sobre la piel aunque el producto esté destinado para las uñas. Un ejemplo de prescripción con este excipiente podría ser el siguiente:

5-Fluorouracilo, 1 %
Acido salicílico, 10 %
Dimetilsulfóxido, 20 %
Alcohol absoluto, 30 %
Base incolora laca de uñas csp, 100 ml
 

La forma de elaboración sería la siguiente:

1. Disolver el 5-Fluorouracilo en el dimetilsulfóxido empleando un agitador magnético regulado a alta velocidad.

2. Por otro lado, disolver el ácido salicílico en el alcohol absoluto.

3. Añadir ambas soluciones sobre la laca de uñas agitando hasta lograr una solución amarillenta, límpida y transparente de olor aromático. Se debe envasar en frasco cristal topacio con aplicador. Es importante comunicar al paciente que antes de una nueva aplicación debe retirar el film anterior directamente o mediante un algodón empapado en acetona o alcohol.

En resumen, las ventajas de este excipiente respeto al uso de semisólidos en la formulación de 5-Fluorouracilo en queratosis solares son las siguientes:

– El 5-Fluorouracilo al ir disuelto tendrá una mayor difusión dérmica.

– Se forma un film semioclusivo que favorece la acción de los activos.

– Aplicación fácil y exacta en la zona a tratar mediante la espátula aplicadora del envase.



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