Solución capilar de estradiol 17-α
El estradiol 17-α se emplea en el tratamiento de la alopecia androgénica. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la enzima 5α-reductasa, enzima responsable del paso de testosterona a su forma activa, la 5α-dihidrotestosterona. Se suele formular en forma de solución hidroalcohólica al 0,015-0,1 %. Ejemplo de prescripción:
Estradiol 17-α, 0,05 % Solución hidroalcohólica csp, 100 mlPara lograr un diseño correcto de la solución hidroalcohólica hay que tener presente que el estradiol 17-α es insoluble en agua, soluble en alcohol y que el propilenglicol puede aumentar su solubilidad en el agua. Un excipiente formado por un 15 % de propilenglicol, 30 % de agua purificada y resto de alcohol (96º) es adecuado: posibilita la disolución del estradiol 17-α sin precipitación a largo plazo.
Desarrollo final de la fórmula:
Estradiol 17-α, 0,05 % Propilenglicol, 15 % Agua purificada, 30 % Alcohol (96º) csp, 100 mlElaboración de la fórmula:
1. Disolver el propilenglicol en el alcohol (96º).
2. Añadir el estradiol 17-α y agitar mediante un agitador magnético regulado a alta velocidad hasta la completa disolución.
3. Añadir el agua purificada en pequeñas porciones agitando hasta homogeneidad. Se obtiene una solución incolora, límpida y transparente. No se observa cristalización de estradiol 17-α ni a corto ni a largo plazo.
En este tipo de formulaciones el dermatólogo puede incluir minoxidil al 5 %. En este caso habría que modificar las proporciones del excipiente hidroalcohólico para lograr una adecuada solubilización de este nuevo activo. Bastaría con aumentar el propilenglicol hasta el 20-25 % y disminuir el agua hasta el 15-20 %. Ejemplo:
Estradiol 17-α, 0,05 % Minoxidil, 5 % Propilenglicol, 20 % Agua purificada, 15 % Alcohol (96º) csp, 100 ml
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