Omeprazol base vs omeprazol sódico
El omeprazol se usa mucho en pediatría para inhibir la secreción de ácido gástrico, como los síndromes por aspiración, la dispepsia, la enfermedad por reflujo gastroesofágico, la úlcera péptica y el síndrome de Zollinger-Ellison.
El omeprazol es lábil en presencia de pH ácido, por esto se administra en forma de gránulos con recubrimiento entérico y encapsulados. La absorción tiene lugar en el intestino delgado completándose, usualmente, a las 3-6 horas.
Las formulaciones del omeprazol para pediatría son en jarabe, y se usa el omeprazol base, el modus operandi de la fórmula sería:
Omeprazol base 0,2 %
Sodio bicarbonato 8,4 %
Goma xantan sol. acuosa al 1% 50 ml
Esencia (fresa, cereza,frutos rojos) 0,1-0,3 %
Sacarina sódica 0,1-0,2 %
Agua purificada c.s.p. c.s.p. 100 ml
Me gustaría saber si el bicarbonato sódico que hace que el pH del jarabe sea 9, sirve para que el omeprazol llegue hasta el intestino delgado sin ser degradado.
También es de mi interés saber que diferencia hay entre el omeprazol base y el sódico y cual de ellos se puede usar para hacer gránulos gastrorresistentes, así como el modus operandi. Tengo entendido que los Eudragits pueden crear una película protectora que haga que la liberación de este principio activo se libere en el intestino delgado.
Nor Montmart - FPS GRANADA - FARMACEUTICO1 Respuesta
Carmen Bau Staff 29 March, 2016
Hola,
Todo lo descrito en la consulta es veraz y exacto. El omeprazol se formula en pellets gastroresistentes debido a que su absorción debe ser intestinal para que sea eficaz.
Hace ya unos años que existe el debate sobre la eficacia de los jarabes de Omeprazol. AFA, en el V Symposium Rafael Alvarez de Colunga en abril 2013 el Departamento de Farmacia y Tecnología Farmacéutica de la Universidad de Sevilla detallo una comparativa entre la estabilidad de los preparados realizados con Omeprazol base y Omeprazol sódico. Como conclusiones se detalla que el Omeprazol base es mas estable que el Omeprazol sódico, si bien este segundo es mas soluble.
En dicho Symposium ya se cuestionó la eficacia del Omeprazol oral sin recubrimiento y distintos expertos hospitalarios en el coloquio explicaron que el jarabe elaborado con este principio activo resultaba eficaz en la población pediátrica. Se desconoce si debido a la inmadurez orgánica de los niños o bien a que no todo el principio activo se degrada y una parte tiene una eficacia suficiente para avalar su uso.
En esa misma línea se ha pronunciado siempre la Dr. Ana Calpena, experta en farmacocinética de la Facultad de Farmacia de Barcelona.
Es por ello que actualmente se están derivando ese tipo de formulaciones hacia el uso de la Ranitidina como principio activo. Las formulaciones tienen peores características organolépticas pero su eficacia está mas justificada.
En resumen y para contestar a las preguntas realizadas. El Omeprazol sódico es mas soluble que el Omeprazol base. Por otro lado es Omeprazol base es mas estable en forma oral líquida que el Omeprazol sódico (ver estudio: http://www.formulistasdeandalucia.es/ficherosgrandes/symposiumV.pdf).
La eficacia de las formas orales en adultos es nula; en niños está demostrada y se emplea especialmente a nivel hospitalario.
El Eudragit se emplea como recubrimiento de formas orales principalmente para realizar recubrimientos de comprimidos o granulaciones de principios activos previas a la compresión. No tenemos bibliografía que detalle su uso en este tipo de jarabes pediátricos.
Saludos