Glicopirrolato en roll on
Ya se ha hablado en varias entradas de cómo diseñar el glicopirrolato en forma de gel fluido para envasar en roll-on, en el tratamiento de la hiperhidrosis axilar, siendo bastante eficaz a las concentraciones del 1 % en hiperhidrosis moderadas y al 2 % en hiperhidrosis altas. Lo que veremos en esta entrada es que hay otras formas farmacéuticas que pueden envasarse en roll-on, no tienen porqué ser siempre geles fluidos, siempre y cuando, el médico nos de esa libertad en su prescripción. Imaginemos la siguiente receta:
Glicopirrolato, 1 % Roll-on csp, 50 mlEl médico está pidiendo simplemente que se envase el preparado final en un envase roll-on. No indica la forma farmacéutica aunque se intuye que debe ser líquida o semilíquida, debido a la forma de aplicación de dicho envase.
Tenemos tres posibilidades de formulación:
1. Formular un gel fluido, o lo que es lo mismo, una solución moderadamente viscosa en donde se disuelva sin problemas el glicopirrolato, sea estable a pH ácido (3-4) (intervalo de máxima acción del glicopirrolato) y se facilite la aplicación de una fina película evanescente en las axilas, sin producir el mínimo goteo. El agente gelificante que más he podido investigar para glicopirrolato ha sido la hidroxietilcelulosa al 0,8 %, que forma un gel fluido perfectamente compatible para este activo, que resiste un pH ácido y es bastante evanescente.
2. Formular una emulsión fluida que permita la incorporación del glicopirrolato en forma de solución y lógicamente sea compatible. Serán compatibles las emulsiones constituidas por tensioactivos no iónicos, ya que las basadas en tensioactivos aniónicos pueden experimentar ruptura (el glicopirrolato es una sal de amonio cuaternario incompatible con ese tipo de tensioactivos). Las emulsiones glucídicas aun conteniendo tensioactivos no iónicos (glucídicos), experimentan ruptura con glicopirrolato por su extrema labilidad. Quizás las emulsiones fluidas aun siendo más o menos evanescentes, se prefieran en casos de pieles muy sensibles antes que los geles. Es recomendable consultar con el paciente y así elegir el excipiente más conveniente.
Una emulsión que he estudiado y con buenos resultados para glicopirrolato ha sido la base L-200 al 15 %. Forma emulsiones fluidas idóneas para ser envasadas en envase roll-on. Durante la aplicación no se producen goteos molestos.
3. Formular una solución. No es lo más adecuado galénicamente hablando por dos razones de peso:
- Una solución envasada en roll-on al no tener una mínima viscosidad produce un alto goteo tras la aplicación, que puede ser molesto para el paciente y puede dirigir la solución a otras zonas de la piel no previstas.
- Una solución acuosa “pura y dura” no forma una película que vaya acumulando y liberando al glicopirrolato a lo largo del tiempo, cosa que sí hacen y muy bien los geles o las emulsiones envasadas en roll-on.
Conclusión: ante prescripciones de glicopirrolato en roll-on en donde el médico no especifica la forma farmacéutica en cuestión, lo más acertado es formular un gel fluido o una emulsión fluida.
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