Alfa-estradiol, minoxidil, biotina, nicotinamida y N-acetil cisteína en excipiente hidroalcohólico
Son francamente numerosas las prescripciones de minoxidil junto con distintos principios activos: antiandrógenos, vitaminas, aminoácidos azufrados, corticoides, etc. El excipiente más solicitado es el denominado hidroalcohólico. El objetivo es conseguir un equilibrio entre los componentes del excipiente hidroalcohólico que logre mantener disueltos a los principios activos formulados. En la mayoría de los casos se añade propilenglicol a la solución hidroalcohólica para aumentar la solubilidad de los activos poco solubles en agua. Las proporciones de agua purificada, alcohol (96º) y propilenglicol deben ser las adecuadas para lograr nuestro fin: obtener un sistema libre de cristalizaciones y precipitados a largo o corto plazo.
Un ejemplo de prescripción con numerosos activos de distinta solubilidad puede ser el siguiente:
17 alfa-estradiol, 0,025 %
Minoxidil, 3 %
Biotina, 0,1 %
Nicotinamida, 0,5 %
N-acetil cisteína, 0,05 %
Excipiente hidroalcohólico csp, 100 ml
En esta formulación tenemos dos activos poco solubles en agua y solubles en alcohol y propilenglicol: 17 alfa-estradiol y minoxidil; un activo muy soluble en agua: N-acetil cisteína; y dos activos solubles en agua y alcohol: biotina y nicotinamida. Tras varias pruebas de solubilidad, un excipiente hidroalcohólico idóneo puede ser el siguiente:
Propilenglicol, 15 %
Agua purificada, 20 %
Alcohol (96º) csp, 100 ml
Desarrollo final y forma de elaboración
17 alfa-estradiol, 0,025 g
Minoxidil, 3 g
Biotina, 0,1 g
Nicotinamida, 0,5 g
N-acetil cisteína, 0,05 g
Propilenglicol, 15 g
Agua purificada, 20 g
Alcohol (96º) csp, 100 ml
- Disolver el propilenglicol en el alcohol.
- Añadir el minoxidil y agitar mediante un agitador magnético regulado a alta velocidad hasta la completa disolución. Calentar a 50º C si es necesario.
- Ya a temperatura ambiente, añadir el 17 alfa-estradiol sobre la solución anterior agitando hasta la completa disolución.
- Disolver la nicotinamida y la N-acetil cisteína en el agua purificada.
- Añadir la solución anterior en pequeñas porciones sobre la alcohólica agitando hasta homogeneidad.
- Finalmente, añadir la biotina agitando hasta la completa disolución.
Se obtiene una solución incolora, límpida y transparente.
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