Dosis correcta de lidocaina? Modus operandi y posibles problemas.

Hola, Me ha llegado la siguiente formula:
Lidocaina 25%, Epinefrina 0,04, Gel 200 gr .
Es para micropigmentacion en cejas.
Mis preguntas son:
Dosis de la lidocaina es correcta?
Si el ph de la formula debe ser alrededor 7´5 – 8, para la mayor actividad de la lidocaina, y la epinefrina en su ficha tecnica dice k es incompatible en soluciones alcalinas, como se resuelve?
Gracias

Joan Redondo - SIMON BOMBI. GIRONA - ADJUNTO
Preguntó 2 Mayo, 2017

1 Respuesta

Carmen Bau Staff
2 May, 2017

Hola,
NO tenemos bibliografía que avale el uso de lidocaína a esa dosis tan alta. Nos consta que se está empleando lidocaína al 7 % asociada a otros anestésicos, y hay descrito el uso de Lidocaina a 25 mg/g  asociada a Prilocaina.
Por otro lado, tal como comenta el pH es importante para la estabilidad de la fórmula final. La asociación de lidocaína con epinefrina no es la idónea para obtener efecto anestésico tópico.
Actualmente se están empleando otra serie de asociaciones muy eficaces como Lidocaina+Prilocaina+Tetracaina. En este caso el pH necesario para la elaboración final es básico y por tanto sería correcta la asociación.
El factor pH es, un elemento importante a la hora de determinar la efectividad del anestésico local, tanto el pH de la formulación galénica en la que vehicula, como el pH de los tejidos donde se administra. Los tejidos inflamados y/o infectados poseen un pH ácido, y en esas zonas se ve reducido el efecto anestésico del fármaco administrado. Por lo tanto es muy importante conocer el pH, pKa y la zona de aplicación del producto.
En la Lidocaína el pKa es 7.8, en la Prilocaína el pKa es 8,0 y en la tetracaína el pKa es 8,4 por lo tanto el pH de la fórmula galénica a elaborar debe estar entre 7,8-8,4 para que los anestésicos se encuentren en su forma mas activa.
Por otro lado si el producto se aplica en mucosa lo idóneo sería formularlo en forma de gel. Si el médico prescribe una emulsión recomendamos la emulsión de cetomacrogol (es la mas estable a los electrolitos) o un cremagel que se puede formular con hidroxietilcelulosa 2 % (dosis de uso de 0,5-4 % en función a la viscosidad deseada, ver ficha técnica en la web de Acofarma) a la que hay que añadir un emulsionante (los anestésicos son oleosos) tipo Tween 80 al 5 %  y si se desea parabenos (Metil y Propil paraben) como conservantes (sobretodo si se aplica en mucosa).
En el caso de la asociación de lidocaína/epinefrina (con dosis mas bajas de lidocaína) hay bibliografía que describe que el pH básico inactiva la epinefrina en 24h, por lo tanto en esa asociación el pH final debe ser mas ácido, pH=5.
ver: http://www.bvs.sld.cu/revistas/far/vol37_2_03/far01203.htm

Saludos