PH gel LIDOCAINA EPINEFRINA PRILOCAINA
Buenos dias, tengo una formulacion de lidocaina, prilocaina y epinefrina , la elaboro de acuerdo a la siguiente composicion
Prilocaína base, 7 %Lidocaína base, 7 %Epinefrina 0.04%Carbopol 940®, 1,5 %Cremophor RH40®, 5 %Trietanolamina, csp pH 7Propilenglicol, 10 %Nipagín M®, 0,1 %Agua purificada csp, 100 g El Ph final de la formula es 8,4 y se me forma una emulsion tipo crema no un gel semiliquido. Con la epinefrina cual es el ph final necesario???? Podria usar un gel de carmelosa sodica???Gracias
Ana Santamaria - C:Pablos - Farmceutica1 Respuesta
Carmen Bau Staff 5 December, 2017
Hola,
El factor pH es, un elemento importante a la hora de determinar la efectividad del anestésico local, tanto el pH de la formulación galénica en la que vehicula, como el pH de los tejidos donde se administra. Los tejidos inflamados y/o infectados poseen un pH ácido, y en esas zonas se ve reducido el efecto anestésico del fármaco administrado. Por lo tanto es muy importante conocer el pH, pKa y la zona de aplicación del producto.
En la Lidocaína el pKa es 7.8, en la Prilocaína el pKa es 8,0 y en la epinefrina el pH de mayor estabilidad es ligeramente ácido por lo tanto hay un problema de inactividad.
Lo habitual es aplicar la epinefrina en inyectable para potenciar el efecto de los anestésicos. En este caso va incorporada en la fórmula y debe tenerse en cuenta.
Por otro lado si el producto se aplica en mucosa lo idóneo sería formularlo en forma de gel. Si el médico prescribe una emulsión recomendamos la emulsión de cetomacrogol (es la mas estable a los electrolitos) o un cremagel que se puede formular con hidroxietilcelulosa 2 % (dosis de uso de 0,5-4 % en función a la viscosidad deseada, ver ficha técnica en la web de Acofarma) a la que hay que añadir un emulsionante (los anestésicos son oleosos) tipo Tween 80 al 5 % y si se desea parabenos (Metil y Propil paraben) como conservantes (sobretodo si se aplica en mucosa).
En el caso de la asociación de lidocaína/epinefrina (con dosis mas bajas de lidocaína) hay bibliografía que describe que el pH básico inactiva la epinefrina en 24h, por lo tanto en esa asociación el pH final debe ser mas ácido, pH=5.
Saludos